执业西药师《药学知识二》考点：硝基咪唑类抗菌药物

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　　第十二章　硝基咪唑类抗菌药物

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。

　　―、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.原虫——阿米巴病、阴道滴虫病首选药;抗贾第鞭毛虫;

2.厌氧菌——脆弱拟杆菌等;艰难梭菌所致假膜性肠炎;

3.与其他药物联合用于：

——幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡;

——盆腔、肠道、腹腔手术的预防用药。

【机制】尚未完全阐明。

1.抗阿米巴原虫——抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂——死了!

2.抗厌氧菌——硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程——“自作自受”死了!

耐药菌——缺乏硝基还原酶。

(二)典型不良反应

常见——神经系统不良反应：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。

(三)禁忌证

1.对硝基咪唑类药过敏者。

2.有活动性中枢神经系统疾患、血液病者、妊娠及哺乳期妇女。

(四)药物相互作用

1.能抑制华法林等抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。

2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂，可加强本类药代谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。

3.同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂，可减缓本类药的代谢及排泄。

4.干扰双硫仑代谢，二者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。

　　二、用药监护

(一)根据PK/PD参数制定合理给药方案

浓度依赖型——尽量减少给药次数。

(二)用药过程监测神经毒性及肝功能

(1)甲硝唑代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。

(2)用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕等神经系统不良反应，如发生，即停药。

(3)“双硫仑样”反应——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。

　　三、主要药品

1.甲硝唑

2.替硝唑——甲硝唑的类似物。

作为甲硝唑的替代药，用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。

能进入各种体液，并可通过血-脑屏障。

局部用药疗效也较好。

【替硝唑——注意事项】

(1)治疗念珠菌感染，症状会加重，需同时给抗真菌治疗。

(2)对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。

(3)妊娠3个月内妇女禁用——可能的致癌、致畸、致突变作用。

3.奥硝唑

第三代，优点：

①药效持续时间长，血浆消除半衰期长，可减少患者服药次数，方便使用;

②致突变和致畸作用低;

③抗厌氧菌——最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑。

奥硝唑的'左旋体——左奥硝唑：不良反应发生率显著降低，仅为奥硝唑的1/15。

右旋体——奥硝唑产生神经毒性的主要根源。

例题：

1、正确的抗菌治疗方案需考虑( )

A、患者感染病情 B、感染的病原菌种类 C、抗菌药作用特点 D、以上3项

2、胆汁中药物浓度最高的头孢菌素类药物是：( )

A.头孢曲松 B.头孢氨苄 C.头孢哌酮 D.头孢呋辛

3、下列情况有抗菌药联合用药指征( )

A、慢支急性发作 B、病原菌尚未查明的严重细菌感染

C、急性肾盂肾炎 D、急性细菌性肺炎

参考答案

1---3、D C B