执业药师《药学专业知识二》：抗癫痫药

导语：抗癫痫药，可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作，一是影响中枢神经元，以防止或减少他们的病理性过渡放电;其二是提高正常脑组织的兴奋阈，减弱病灶兴奋的扩散，防止癫痫复发。我们一起来看看相关的考试内容吧。

　　癫痫分为：

1.局限性发作部分性发作;

2.全身性发作

(1)强直阵挛性发作(大发作)

(2)失神性发作(小发作)

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

1.巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。

　　机制

(1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

(2)调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活性抗惊厥。

2.苯二氮(艹卓)类地西泮、硝西泮、氯硝西泮

激动GABA受体;

作用于Na+通道。

可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散抗惊厥。

但不能消除病灶的异常放电。

3.乙内酰脲类苯妥英钠。

机制

减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

补充癫痫大发作首选!

　　适应症

癫痫强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;

三叉神经痛;

洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。

4.二苯并氮(艹卓)类卡马西平、奥卡西平。

　　机制

阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放;

阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放抗惊厥。

【卡马西平】

癫痫

躁狂症

三叉神经痛

神经源性尿崩症

5.γ-氨基丁酸类似物

加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂。

(1)加巴喷丁

增加脑组织GABA的释放;

不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。

(2)氨己烯酸

减少GABA降解提高脑内GABA浓度。

6.脂肪酸类丙戊酸钠

机制：未明。

　　可能为

抑制GABA降解，或促进合成增加脑内GABA浓度。

适应症各种类型的癫痫。包括：全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的.躁狂发作。

重要考点!抗癫痫用药的选择

【补充 曾经的经典结论】

大苯小乙，丙戊全能，

三精制药，卡马西平。

　　(二)典型不良反应

1.巴比妥类及苯二氮(艹卓)类见第一节。

2.乙内酰脲类(苯妥英钠)

齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。

3.二苯并氮(艹卓)类(卡马西平)

视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。

4.脂肪酸类(丙戊酸钠)

肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。