执业药师《药学专业知识二》考点：抗酸剂

导语：抗酸药是降低胃内酸度从而降低胃蛋白酶的活性和减弱胃液消化作用的药物。是消化性溃疡病特别是十二指肠溃疡病的主要治疗药物之一。我们一起来看看相关的考试内容吧。

(1)吸收性抗酸剂：碳酸氢钠。

(2)非吸收性抗酸剂：含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收，包括铝、镁制剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

直接中和胃酸，减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀，并能形成保护膜，覆盖于胃黏膜表面

用于对症治疗，缓解反酸、胃痛等症状。

　　(二)典型不良反应

1.碳酸氢钠、碳酸钙释放二氧化碳呃逆、腹胀和嗳气，反跳性胃酸分泌增加。

2.氢氧化镁产生氯化镁引起腹泻;肾功能不良者可引起血镁过高。

3.铝、钙剂便秘。

4.铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘可被镁离子对抗铝碳酸镁。

　　二、用药监护

1.最佳服用时间：胃不适症状出现或将要出现时，如两餐之间和睡眠前。

2.片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。

3.增加日服药次数，一日4次或更多。

第二亚类　抑酸剂质子泵抑制剂

抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。

奥美拉唑

泮托拉唑

兰索拉唑

雷贝拉唑

埃索美拉唑

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

PPI特异性地抑制H+，K+-ATP酶(质子泵)的活性，抑制胃酸生成的终末环节。抑酸作用强大。

并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌(Hp)感染的根除治疗补充：三联疗法。

埃索美拉唑奥美拉唑的异构体，优于奥美拉唑。

兰索拉唑属于第二代PPI。

泮托拉唑属于第三代PPI。不受食物和其他抗菌药影响，对胃壁细胞的选择性更专一。

雷贝拉唑抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高。

　　(二)典型不良反应

长期或高剂量使用PPI可引起髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。

PPI极少发生耐药现象，但停药后引起的`胃酸分泌反弹持续时间较长，可达2个月。

　　(三)禁忌证

严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。

　　(四)药物相互作用

抗血小板药氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡，同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。

奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。

【结论】使用氯吡格雷者，如须使用质子泵抑制剂，应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。

　　二、用药监护

1.常须制成肠溶制剂，至小肠内溶解再吸收，以规避酸性的破坏作用。

2.服用时应以整片(粒)吞服，不得咀嚼和压碎(对比：铝碳酸镁是嚼碎)，并至少在餐前1h服用。

3.关注骨折和低镁血症的风险

4.不宜再服用其他抗酸剂或抑酸剂。不建议大剂量长期应用(卓-艾综合征例外)。

5.不需要多次给药，一日1次或2次(前后对比：铝碳酸镁一日4次)。

　　第三亚类　抑酸剂-组胺H2受体阻断剂

可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体，显著抑制胃酸分泌。

西咪替丁

雷尼替丁

法莫替丁

尼扎替丁

罗沙替丁乙酸酯

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

抑制胃酸分泌(强度不如PPI)，尤其能抑制夜间基础胃酸分泌。

用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治应激性溃疡。

　　(二)典型不良反应

1.常见：头晕、嗜睡。

2.长期用药胃内细菌繁殖，诱发感染。

3.耐药发生很快(不如PPI)。

4.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加慢性消化性溃疡、穿孔。

　　(三)禁忌证

1.急性胰腺炎者禁用西咪替丁(西咪替丁可导致急性胰腺炎)。

2.8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

　　二、用药监护

餐后服用比餐前效果为佳(对比：PPI餐前)，因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用;

鉴于相同的原因，不宜与促胃肠动力药联合应用。

司机和高空作业者应避免服用幻觉、定向力障碍。