执业药师《药学专业知识二》知识：非甾体抗炎药

导语：非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市下面我们一起来看看相关的考试内容吧。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

通过抑制环氧酶(COX)，减少炎症介质抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成镇痛。

通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加解热。

COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。

COX-2引起炎症反应。

COX-1在人体组织存在，具有生理作用。

①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。

②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。

肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。

1.水杨酸类阿司匹林、贝诺酯。

2.乙酰苯胺类对乙酰氨基酚轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于：中、重度发热;轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。

3.芳基乙酸类吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。

①吲哚美辛风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。

②双氯芬酸急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的.疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。

4.芳基丙酸类布洛芬、萘普生。

布洛芬用于

①慢性关节炎的关节肿痛;

②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;

③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛;

④解热。

5.1，2-苯并噻嗪类又称昔康类，对COX -2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性吡罗昔康、美洛昔康。

6.选择性COX -2抑制剂

塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。

(记忆TANG：你美不美?依托考试和比赛来确定)

　　(二)典型不良反应

1.最常见胃肠道反应，包括：

胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等COX-1有关。

2.凝血障碍血小板减少、再性障碍性贫血。

3.【补充TANG】阿司匹林水杨酸反应。

4.过敏反应阿司匹林哮喘。

5.肝坏死、肝衰竭【补充TANG】瑞夷综合征。

【马上小结TANG】

阿司匹林5大不良反应

1.胃肠道反应

2.凝血障碍

3.水杨酸反应

4.过敏

5.瑞夷综合征

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阿司匹林口诀TANG

非甾体抗炎，抑制环氧酶，

解热又镇痛，抗炎抗风湿。

抑制血小板，防治血栓塞，

不良反应多，为您扬名易。

6.肾功能受损由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。

7.塞来昔布类磺胺过敏反应易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。

-2选择性抑制剂可避免胃肠道损害，但促进血栓形成心血管不良反应。

9.尼美舒利肝损伤：肝酶升高、黄疸。

(三)禁忌证

1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。

2.[教材太冗繁，暂从简]消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、严重肝、肾、心功能异常者。

　　二、用药监护

　　(一)发热首选对乙酰氨基酚;

镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。

　　(二)权衡利弊

(1)有胃肠道病史者选择性COX-2抑制剂;有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。

(2)一种药足量使用1～2周后无效才更改为另一种。避免两种或两种以上同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。

(3)不宜空腹服用。服药期间应戒酒乙醇可致出血和出血时间延长;

(4)阶梯式加量、阶梯式渐次减量。

(三)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)中枢神经系统镇痛药(第一章)。对急性疼痛对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。