2017年执业药师《药物化学》考点：抗结核药

应用于临床的抗结核药种类众多。通常疗效高不良反应少患者较易耐受的.成为一线抗结核病药物，常用药物有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇等，下面是本站小编分享的一些相关资料，供大家参考。

　　第一节　抗生素类

考纲要求：1.硫酸链霉素

2.利福霉素

3.利福喷丁

结构特点及用途：

1.硫酸链霉素　氨基糖苷类

结构特点： ① 三个部分;② 三个碱性中心

2.利福平

基本结构特点及性质：

①1,4 萘二酚，碱性易氧化成醌型

②3位取代基，在强酸下在 C=N 处分解生成氨基哌嗪

代谢过程：

①21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性减弱

②3位水解

新考点：药物相互作用

1.利福平是酶的诱导剂

药物代谢需要酶的催化

有些药物能增加肝药酶活性，使其他合用的药物的代谢加快，血药浓度下降，半衰期缩短，这些药物被称为酶诱导剂。

2.酶抑制剂

代谢酶的活性被某些药物抑制，称为酶抑制剂。

使其他合用的药物的代谢减少，药理作用增强或作用时间延长。

3.利福喷丁

与利福平区别：

①结构　环戊基

②抗结核作用强，抗麻风杆菌、抗某些病毒

　　第二节　合成类抗结核药

(一)对氨基水杨酸钠

特点：排泄快，剂量大，和其他抗结核药联合使用

(二)吡嗪酰胺

特点：水解生成吡嗪羧酸，降低环境 pH值

结核杆菌不能生长

(三)异烟肼

1.化学名

4-吡啶甲酰肼

2.理化性质

①易溶于水

②与醛缩合生成异烟腙

③肼基强还原性，可被氧化剂氧化

④与重金属离子络合，形成有色的螯合物

如与铜离子生成红色螯合物

⑤ 含酰肼结构

在酸或碱存在下易水解

生成异烟酸和肼 游离肼使毒性增大

光、重金属、温度、pH等均加速水解

3.代谢特点

①代谢的个体差异

N-乙酰基转移酶

有个体差异

根据人群调节药量

②代谢产物的肝毒性

(四)盐酸乙胺丁醇

化学名：[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐

2.理化性质

①易溶于水

②与金属络合(硫酸铜)

鉴别反应 蓝色

作用机理 Mg2+ 结合，干扰细菌RNA合成