2017执业药师《药物化学》章节考点

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　　第十二章　抗癫痫及抗惊厥药

一、巴比妥类及其类似物

(一)巴比妥类的基本结构

丙二酸酯与脲的'环状酰脲衍生物

特点：5位双取代，增加脂溶性、

降低酸性，产生活性

有成瘾性，戒断症状，部分属于国家特殊管理的二类精神药品(精II)

(二)主要药物

1.苯巴比妥(精II)

(1)化学名： 5-乙基-5-苯基-2,4,6 (1H,3H,5H)-嘧啶三酮

(2)性质：

①难溶于水，互变异构，形成内酰亚胺式显酸性，可与碱成钠盐，溶于水

②钠盐呈碱性，接触酸性药物或吸收二氧化碳，析出苯巴比妥(酸性弱于碳酸)

配注射剂和药物配伍要注意

③环酰脲易水解开环(失效)pH ↑水解↑

苯基丁酰脲

使用粉针干燥保存

④含双缩脲结构，与铜盐(吡啶-硫酸铜)反应显紫色

含硫巴比妥，生成绿色　　　区别含 S 或含 O

(3)排泄速度：

酸性尿中解离少，由肾小管再吸收，排泄慢，调节尿液pH可调节排泄速度

(4)代谢：

5位取代基的氧化，酰脲水解开环

(5)作用：现主要抗癫痫

2.异戊巴比妥

5位异戊基易代谢，中时效

3.硫喷妥钠

是异巴比妥2位S取代

脂溶性强，起效快，超短时间

4.苯妥英钠

(1)化学名：5,5-二苯基-2,4 -咪唑烷二酮钠盐

(2)化学性质(与苯巴比妥类似，酰脲)

①水溶液吸收二氧化碳出现浑浊，应密闭保存

②水溶液碱性加热，水解开环生成α-氨基二苯乙酸和氨

(3)具饱和代谢动力学特点

代谢酶饱和，代谢减慢，产生毒性

(4)药物相互作用(新考点)：

氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增加(需监测、个体差异给药)

(5)新用途：除抗癫痫，治疗三叉神经痛和洋地黄引起的心率不齐

　二、其他类

1.加巴喷丁

γ-氨基丁酸的环状物

2.拉莫三嗪(新)

5苯基-1,2,4-三嗪衍生物

新型抗癫痫药，

抑制脑内兴奋递质释放

3.卡马西平

(1)化学名：

5H-二苯并[b，f] 氮杂-5-甲酰胺

(2)性质：①室温、干燥稳定

②受潮片剂硬化，药效降低

③光照　引起聚合和氧化，避光保存

(3)代谢

10氧代衍生物是奥卡西平

4.奥卡西平

同卡马西平，易从胃肠道吸收

代谢活性产物是10,11 - 二氢-10 - 羟基卡马西平

5.丙戊酸钠

化学名：2-丙基戊酸钠

作用机制：抑制GABA的代谢，广谱

肝毒性，定期查肝功

　　第十三章　抗精神失常药

抗精神病、抗抑郁、抗狂躁症

　一、抗精神病药

化学结构分类：五类(吩噻嗪、噻吨、二苯并环庚烯、丁酰苯、苯酰胺)

(一)吩噻嗪类

基本结构噻嗪(如氯丙嗪)

构效关系：

①2位取代(CF3 > Cl)

②10位N与侧链叔胺N间3C碳原子为宜

③侧链末端氮为叔胺，也可是杂环哌嗪

1.盐酸氯丙嗪

化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

性质：不稳定，易氧化，注射液加抗氧剂

光毒化反应，2-氯酚噻嗪特有的

用途：强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等

2.奋乃静

化学名：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇

性质：①碱性　可溶于稀盐酸

②光敏感易氧化，渐变色，避光保存

前药：伯醇基成酯的前药(氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯)延长作用时间

(二)其他三环类(考纲无要求)

(三)其他类

1.氟哌啶醇

丁酰苯类

化学名：1-(4- 氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1- 哌啶基]-1-丁酮

光照颜色变深

副作用：锥体外系反应

癸酸酯前药作用时间长

2.舒必利

苯甲酰胺类

化学名：N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺

性质：极易溶氢氧化钠、需避光

吡咯烷 2位手性碳左旋体有活性，临床用消旋

用途：抗幻觉、抗抑郁、止吐

　二、抗抑郁

按作用机制分三类：(神经递质和酶)

1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂

2.5-羟色胺重摄取抑制剂

3.单胺氧化酶抑制剂

(一)去甲肾上腺素重摄取抑制剂

盐酸阿米替林

化学名：N,N-二甲基-3-[10，11-二氢-5H-二苯并〔a,d 〕环庚三烯-5- 亚基]-1- 丙胺盐酸盐

代谢：首过效应，代谢物去甲替林有活性

(二)5-羟色胺重摄取抑制剂

5-羟色胺重摄取抑制剂类　抗抑郁

3.氟西汀

化学名：(±) N-甲基- [ 3-苯基-3- (4 三氟甲基苯氧基)] 丙胺盐酸盐

代谢：N去甲基有活性，半衰期长

4.盐酸帕罗西汀

化学名：(3S)反式-3- [1,3 苯并二茂-5 基氧(基)甲基 ]-4-(4氟苯基)哌啶盐酸盐

注意：停药易发生戒断反应，逐步减药

(三)单胺氧化酶抑制剂

结构中含吗啉

选择性抑制单胺氧化酶A

　三、抗狂躁症药

碳酸锂

结构：无机锂盐

毒性：毒性与血药浓度有关，监测和急救