执业药师《药学专业知识二》备考要点

药学专业培养具备药学学科基本理论、基本知识和实验技能，能在药品生产、检验、流通、使用和研究与开发领域从事鉴定、药物设计、一般药物制剂及临床合理用药等方面工作的高级科学技术人才。下面是应届毕业生小编为大家搜索整理的执业药师《药学专业知识二》备考要点，希望对大家有所帮助。

　　干扰转录过程和阻止RNA合成的药物(作用于核酸转录)

　　药理作用与临床评价

作用特点

蒽环类抗肿瘤抗生素——柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星——直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA形成。

　长春碱类、紫杉烷类、高三尖杉酯碱

―、药理作用与临床评价

(一)作用特点

均为植物提取物或其半合成衍生物;

机制——干扰微管蛋白装配，干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞生长停滞于分裂中期(M期)。

1.长春碱类—长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨。

用于：白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。

静注后进入肝脏较多，同时浓集于神经细胞，故神经毒性重，但很少通过血-脑屏障。

不良反应：骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性(四肢麻木、外周神经炎等)、血栓性静脉炎。避免日光直射。

长春碱

霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈样真菌病、晚期睾丸肿瘤、Kaposi肉瘤、组织细胞增生症、绒癌、乳腺癌、卵巢癌、单核细胞白血病。

长春新碱——白血病、淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤。

　儿童急淋

——长春新碱

——神经毒性

2.紫杉烷类——紫杉醇和多西他赛。

(1)紫杉醇——从紫杉树干和树皮中提取。

机制独特——作用于处于聚合状态的微管蛋白，妨碍纺锤体的'形成，阻止细胞分裂，使细胞停止于G2/M期。

(2)多西他赛——半合成药。

水溶性好，毒性较小。抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍。

紫杉醇——卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、食道癌、精原细胞瘤、淋巴瘤及与艾滋病相关性卡氏肉瘤(Kaposi肉瘤)。

多西他赛——乳腺癌、非小细胞肺癌。

3.高三尖杉酯碱

从我国三尖杉属植物中分离。

机制——干扰核蛋白体功能，阻止蛋白质合成，对S期细胞更敏感。

用于——急非淋、慢粒(白血病)、骨髓增生异常综合征、真性红细胞增多症。

4.门冬酰胺酶——降解门冬酰胺，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白质。

用于——急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。

(二)典型不良反应与禁忌症

1.长春碱、长春新碱——骨髓抑制、消化道反应、神经毒性、血栓性静脉炎、脱发;

2.紫杉醇——骨髓抑制、脱发、过敏反应;

3.高三尖杉脂碱——骨髓抑制、消化道反应、脱发

4.门冬酰胺酶——过敏反应、消化道反应。

二、用药监护

(一)长春碱类：神经毒性——四肢麻木，腱反射消失，腹痛和便秘、麻痹性肠梗阻。

(二)紫杉醇：1.外周神经毒性;3.超敏反应——特殊溶剂导致。

(三)多西他赛：骨髓抑制;液体潴留，超敏反应。

调节体内激素平衡的药物

―、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.雌激素类——己烯雌酚和炔雌醇。

机制：对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈作用。

用于：绝经后乳腺癌。不良反应较多。

2.抗雌激素类

(1)雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬和托瑞米芬。

机制——乳腺癌细胞胞浆内存在雌激素受体，他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体，形成他莫昔芬-受体蛋白复合物，该复合物不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的DNA与mRNA结合——抑制雌激素依赖性蛋白质的结合，最终抑制乳腺癌细胞的增殖。

①他莫昔芬——目前最常用——乳腺癌(雌激素受体ER、孕激素受体PR阳性，绝经前、后均可)、卵巢癌和子宫内膜癌。

②托瑞米芬——不良反应较少。

(2)芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑。

机制——抑制芳香化酶活性，阻断雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素——抑制乳癌细胞生长。

不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前乳腺癌患者。

3.孕激素类——甲羟孕酮及甲地孕酮。

适应证：

乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。

4.雄激素类——丙酸睾酮。用于：乳腺癌，已基本被替代。

5.抗雄激素类——氟他胺。

用于：前列腺癌。机制——与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体。

不良反应：雄激素作用减少——男性****女性化，****触痛、溢乳、性欲减退、精子计数减少。

氟他胺的羟基代谢物——更高亲和力，作用更强。