2018初級藥師考試知識點之注射劑

你知道什麼是注射劑嗎?你對注射劑的分類、特點和給藥途徑瞭解嗎?下面是yjbys小編為大家帶來的關於注射劑的分類、特點和給藥途徑的知識，歡迎閲讀。

　　(一)概述

1.注射劑的分類、特點和給藥途徑

(1)注射劑的分類

1)溶液型：包括水溶液和油溶液。

2)混懸型：水難溶性或要求延效給藥的藥物。

3)乳劑型：水不溶性藥物，如靜脈營養脂肪乳注射液等。

4)注射用無菌粉末：亦稱粉針。

(2)給藥途徑

1)皮內注射：在0.2ml以下，常用於過敏性試驗或疾病診斷。

2)皮下注射：一般用量為1～2ml。皮下注射劑主要是水溶液。

3)肌內注射：注射於肌肉組織中，一次劑量為1～5ml。注射油溶液、混懸液及乳濁液具有一定的延效作用，且乳濁液有一定的淋巴靶向性。

4)靜脈注射：一次劑量自幾毫升至幾千毫升，且多為水溶液。

5)脊椎腔注射：注入脊椎四周蛛網膜下腔內，一次劑量一般不得超過10ml。pH值在5.0～8.0之間，注入時應緩慢。

6)動脈內注射

2.注射劑的特點和一般質量要求

(1)注射劑的特點

1)藥效迅速、作用可靠。

2)可用於不宜口服給藥的患者。

3)可用於不宜口服的藥物。

4)發揮局部定位作用。

5)注射給藥不方便且注射時疼痛。

6)製造過程複雜，生產費用較大，價格較高。

(2)一般質量要求

1)無菌。2)無熱原。3)澄明度4)安全性5)滲透壓：

6)pH 7)穩定性 8)降壓物質

　　(二)注射劑處方組分

2.注射用溶劑

(1)注射用水：①注射用水②滅菌注射用水③純化水

1)原水處理方法：有離子交換法、電滲析法及反滲透法。

2)蒸餾法：製備注射用水最經典的方法。

(2)注射用油。

3.注射劑主要附加劑

主要作用是：①增加藥物的理化穩定性;②增加主藥的溶解度;③抑制微生物生長，尤其對多劑量注射劑更要注意;④減輕疼痛或對組織的刺激性等。

4.注射劑的等滲與等張調節

(1)冰點降低數據法(能計算)

一般情況下，血漿冰點值為-0.52℃。根據物理化學原理，任何溶液其冰點降低到-0.52℃，即與血漿等滲。等滲調節劑的用量可用式3-9計算。

式中，W—配製等滲溶液需加入的等滲調節劑的量(%，g/ml);a—未經調整的藥物溶液的'冰點下降度數;b—用以調節等滲的藥物1%(g/ml)溶液的冰點下降度數。

(2)氯化鈉等滲當量法(瞭解)

是指與1g藥物呈等滲的氯化鈉質量。

(3)等張調節

等滲和等張溶液定義不同，等滲溶液不一定等張，等張溶液亦不一定等滲。在新產品的試製中，即使所配製的溶液為等滲溶液，為安全用藥，亦應進行溶血試驗，必要時加入葡萄糖、氯化鈉等調節成等張溶液。

　　(三)熱原

1.定義

熱原致熱能力最強的是革蘭陰性桿菌。熱原是微生物的一種內毒素，是磷脂、脂多糖和蛋白質的複合物。其中脂多糖是內毒素的主要成分。

2.熱原的性質

(1)耐熱性： 250℃、30～45min;200℃、60min或180℃、3～4h可使熱原徹底破壞。

(2)過濾性：可被活性炭吸附。

(3)水溶性：熱原能溶於水。

(4)不揮發性

(5)其他：熱原能被強酸強鹼破壞，也能被強氧化劑破壞。

3.熱原的主要污染途徑

(1)注射用水

(2)原輔料

(3)容器、用具、管道與設備等

(4)製備過程與生產環境

(5)輸液器具

4.熱原的去除方法

(1)高温法

(2)酸鹼法

(3)吸附法

(4)離子交換法

(5)凝膠過濾法

(6)反滲透法

(7)超濾法：一般用3.0～15nm超濾膜除去熱原。

　　(四)注射劑的製備

注射劑一般生產過程包括：原輔料和容器的前處理、稱量、配製、過濾、灌封、滅菌、質量檢查、包裝等步驟。

3.注射液的配製與過濾

(1)注射液的配製：分為濃配法和稀配法兩種。將全部藥物加入部分溶劑中配成濃溶液，加熱或冷藏後過濾，然後稀釋至所需濃度，此謂濃配法，此法可濾除溶解度小的雜質。將全部藥物加入所需溶劑中，一次配成所需濃度，再行過濾，此謂稀配法，可用於優質原料。

(2)注射液的過濾：過濾裝置主要有：

a.一般漏斗類

b.垂熔玻璃濾器：分為垂熔玻璃漏斗、濾器及濾棒三種。6號以及G5、G6號作無菌過濾用。

垂熔玻璃濾器的優點是化學性質穩定(強鹼和氫氟酸除外);吸附性低，一般不影響藥液的pH;缺點是價格高，脆而易破。

c.砂濾棒：硅藻土濾棒，多孔素瓷濾棒。適用於大生產中粗濾。

d.板框式壓濾機：在注射劑生產中，多用於預濾用。缺點是裝配和清洗麻煩，容易滴漏。

e.微孔濾膜過濾器：以微孔濾膜作過濾介質的過濾裝置稱為微孔濾膜過濾器。

4.注射液的灌封

濾液經檢查合格後進行灌裝和封口，即灌封。

灌裝藥液時應注意：①劑量準確，灌裝時可適當增加藥液量，以保證注射用量不少於標示量;②藥液不沾瓶，為防止灌注器針頭“掛水”，活塞中心常有毛細孔，可使針頭掛的水滴縮回並調節灌裝速度，過快時藥液易濺至瓶壁而沾瓶;③通惰性氣體時既不使藥液濺至瓶頸，又使安瓿空間空氣除盡。

5.注射液的滅菌與檢漏

(1)滅菌： 1～5ml安瓿多采用流通蒸氣100℃、30min;10～20ml安瓿常用100℃、45min滅菌。

(2)檢漏：滅菌後的安瓿應立即進行漏氣檢查。

　　(五)注射劑的質量檢查

1.澄明度檢查

2.熱原檢查

3.無菌檢查

4.其他檢查

(六)典型注射劑處方與製備工藝分析

例1.維生素C注射液(抗壞血酸)臨牀上用於預防及治療壞血病，並用於出血性疾病，鼻、肺、腎、子宮及其他器官的出血。肌注或靜脈注射，一次0.1～0.25g，每日0.25～0.5g。

【處方】維生素C(主藥)　　　　 104g

依地酸二鈉(絡合劑)　　　　　 0.05g

碳酸氫鈉(pH調節劑)　　　　 　49.0g

亞硫酸氫鈉(抗氧劑

注射用水