2017执业药师中药学专业知识一高频考点
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中药学是研究中药的基本理论和临床应用的学科,是中医药各专业的基础学科之一。应届毕业生考试网小编为大家搜索整理了2017执业药师中药学专业知识一高频考点,希望对大家有所帮助。
一、基本内容
(一)定义
生物碱是存在于生物界的一类含氮有机化合物,多数具有复杂的氮杂环结构,大多氮原子在环内,具有碱性和显著的生物活性。
(二)分布
生物碱在不同植物中含量差别较大。存在于大多数植物组织中,但可能集中于某一部位。不同地区、不同采集时间含量都有差别。
同一科、属植物会含有类似结构的生物碱。
1、生物碱多以有机酸盐形式存在,如柠檬酸盐、草酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐等。
2、少数以无机酸盐形式存在,如盐酸小檗碱、硫酸吗啡等。
3、少数碱性极弱的生物碱以游离态存在,如那可丁。
4、极少数生物碱以苷类、N-氧化物等形式存在。
(三)生物碱的分类及结构特征
按氮原子所在基本母核化学结构分类
1、吡啶类生物碱 来源于赖氨酸
(1)简单吡啶类:很多呈液态。槟榔中的槟榔碱、槟榔次碱,烟草中的烟碱,胡椒中的胡椒碱等。
(2)双稠哌啶类:如苦参中的苦参碱、氧化苦参碱,野决明中的金雀花碱等。
2、莨菪烷类生物碱 来源于鸟氨酸
3、异喹啉类生物碱 来源于苯丙氨酸和酪氨酸系,
具有异喹啉或四氢异喹啉的基本母核
(1)简单异喹啉:鹿尾草中降血压成分萨苏林
(2)苄基异喹啉
①1-苄基异喹啉
②双苄基异喹啉
③原小檗碱类 分为小檗碱类和原小檗碱类。如:小檗碱(季铵碱),延胡索乙素(叔胺碱)
④吗啡烷类 具有部分饱和的菲核。如:吗啡和可待因(镇痛、镇咳,成瘾)
4、吲哚类生物碱
5、有机胺类生物碱
N不在杂环内,在环外。如:麻黄碱、秋水仙碱,益母草碱等。
在常温下为液态的生物碱是
A、烟碱
B、咖啡碱
C、麻黄碱
D、槟榔碱
E、 苦参碱
二、 生物碱的理化性质
(一)性状
小分子生物碱和液态生物碱(如:烟碱、槟榔碱)有挥发性。个别具有升华性(如:咖啡因、川芎嗪)。
(二)旋光性
大多数生物碱有旋光性,多呈左旋。旋光性与生理活性密切相关。一般左旋体强
(三)溶解性
1、游离生物碱
(1)亲脂性生物碱:游离的仲胺、叔胺
(2)亲水性生物碱:
季铵型生物碱(厚朴碱,小檗碱);
具有半极性的N-氧化物结构的生物碱(氧化苦参碱); 分子较小且碱性较强的生物碱(麻黄碱、烟碱)既可溶于水,又可溶于氯仿;酰胺碱(秋水仙碱、咖啡碱)在水中有一定的溶解度。
(3)特殊生物碱:脂溶性的酚性生物碱(吗啡)可溶于氢氧化钠;具有羧基的生物碱(槟榔次碱)可溶于碳酸氢钠。具有内酯(喜树碱)或内酰胺的生物碱可溶于热的氢氧化钠;
但有特例,吗啡难溶于氯仿、乙醚;石蒜碱难溶于有机溶剂,溶于水;喜树碱只溶于酸性氯仿。
2、生物碱盐
生物碱多数可以酸溶碱沉,碱性弱的不行。
生物碱盐一般易溶于水,可溶于醇。但在水中的溶解度有差异。一般无机酸盐的水溶性大于有机酸盐;无机酸盐中含氧酸盐的水溶性大于卤代酸盐。小分子有机酸盐的水溶性大于大分子有机酸盐。
(四)碱性
1、碱性强弱
碱性的强度用它共轭酸的pKa值表示。 pKa值越大,碱性越强。
pKa<2为极弱碱,
pKa2~7为弱碱,
pKa7~11为中强碱,
pKa>11为强碱。
2、生物碱碱性强弱与分子结构的关系
(1)氮原子的杂化方式 SP3> SP2> SP
(2)电效应
①诱导效应 吸电子诱导效应使碱性减弱,常见吸电子基:苯基、羰基、羟基、双键、醚键、酯键;供电子诱导效应使碱性增强,常见供电子基:烷基。
②共轭效应一般使碱性减弱
常见有苯胺和酰胺两种形式。
(3)空间效应使碱性减弱。
莨菪烷类;麻黄碱和甲基麻黄碱。
(4)氢键效应
当生物碱成盐后,氮原子附近如有羟基、羰基,并处于有利于形成稳定的分子内氢键时,氮上的质子不易离去,碱性增强。
如:钩藤碱的`碱性比异构藤碱强。
(五)沉淀反应
1、常用沉淀试剂
碘化铋钾(黄色至橘红色沉淀)、碘化汞钾(类白色沉淀)、碘-碘化钾(红棕色沉淀)、硅钨酸(灰白色或淡黄色沉淀)。苦味酸(中性条件下,黄色沉淀)。雷氏铵盐与季铵碱生成红色沉淀。
2、沉淀反应的条件和阳性结果的判定
(1) 在酸水条件下进行
(2)需用3种以上试剂分别进行反应
注意假阳性的干扰。它们是酸水浸出液中的蛋白质、多肽、鞣质。所以进行沉淀反应前,要净化。
还有麻黄碱、吗啡等不与生物碱沉淀试剂反应。
(六)显色反应
Mandelin
Macquis
Frohde
下列生物碱碱性最强的是
A.酰胺
B.季铵
C.仲胺
D.伯胺
E.吡咯类
莨菪碱(A)、山莨菪碱(B)、东莨菪碱(C)的碱性顺序为
A、A>B>C
B、A>C>B
C、B> A>C
D、C>B>A
E、 B>C>A
生物碱PKa值表示的是
A.生物碱的熔点高低
B.生物碱的溶解度大小
C.生物碱的沸点高低
D.生物碱的碱性强弱
E. 生物碱的折光率大小
可溶于水的生物碱
A.薄荷油
B.小檗碱
C.莪术油
D.穿心莲内酯
E. 东茛菪碱
A.季铵生物碱
B.伯胺生物碱
C.仲胺生物碱
D.叔胺生物碱
E. 酰胺生物碱
1.碱性最强的生物碱是
2.碱性最弱的生物碱是
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