执业西药师考试《药剂学》第四章复习辅导

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第四章 散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣

药物的溶出速度：Noyes-whitney方程：

dC/dt =KS(Cs-C);K=D/Vδ(K:溶出速度常数，D：药物的扩散系数，δ：扩散边界层厚，V：溶出介质的量，S：溶出界面积，Cs：饱和浓度，C：药物的浓度)

改善药物的溶出速度：

1. 增大药物的溶出面积：减小粒径

2. 增大溶解速度常数：提高搅拌速度

3. 提高药物溶解度：提高温度、改变晶型、制成固体分散物等

　　散剂

散剂(powders)：系指药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为口服散剂和局部用散剂。

散剂的制备工艺流程：物料→ 粉碎→过筛→混合→分剂量→质检→包装→成品

粉碎机理：对物质的粉碎过程主要依靠外机械力的作用破坏物质分子间的内聚力来实现。粉碎过程常用的外加力有：冲击力、压缩力、剪切力、弯曲力、研磨力等。

粉碎机：研钵、球磨机、冲击式粉碎机(“万能粉碎机”，锤击式与冲击式)、流能磨(微粉化，可适用于无菌粉末)

筛分：药筛(号越大，孔径越小)1)冲眼筛2)编织筛

工业用标准筛：以目数表示筛号，即以每一英寸(25.4mm)长度上的筛孔数目来表示。

运动方式：1)摇动筛;2)振荡筛。

混合机理：1)对流混合;2)剪切混合;3)扩散混合(对于含有毒药品、贵重药品或各组分混合比例悬殊时采用等量递增法(配研法))

粒度要求：局用散，通过七号筛(120目，125μm)不低于95%，眼用散，全部通过九号筛(200目，75μm)

　　颗粒剂

颗粒剂(granules)：是将药物粉末与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。

　　片　剂

片剂的优点：剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位;化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通过包衣加以保护;携带、运输、服用均较方便;生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价较低;可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的不同需要。

片剂的缺点：幼儿及昏迷病人不易吞服;压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度;如含有挥发成分，久贮含量有所下降。

片剂的分类：口服用片剂【片剂;包衣片(糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片)、泡腾片、咀嚼片、分散片、缓释片、控释片、多层片、口腔速崩片】口腔用片剂【舌下片、含片、口腔贴片】外用片剂【可溶片、阴道片】

片剂的常用辅料：填充作用 粘合作用 吸附作用 崩解作用 润滑作用

片剂辅料的质量要求：须具有较高的化学稳定性，不与主药发生任何物理化学反应，对人体无毒、无害、无不良反应，不影响主药的疗效和含量测定。

稀释剂(Diluents) 主要作用是用来增加片剂的重量或体积，亦称为填充剂(Fil1ers)。常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;

1.淀粉(starch)

2.糖粉(sugar)

3.糊精(dextrin)

4.乳糖(lactose) 可供粉末直接压片。

5.可压性淀粉：预胶化淀粉。常用于粉末直接压片。

6.微晶纤维素(MCC) 亦有“干粘合剂”之称，可用于粉末直接压片。

7.无机盐类：主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药 (四环素类药物)的吸收有干扰，此时不宜使用。

8.糖醇类：甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味

湿润剂 (moistening agent)系指本身无粘性， 但能诱发待制粒物料的粘性，从而达到制粒、压片的目的。

(1)蒸馏水 (distilled water) (2)乙醇(ethanol)

粘合剂 (adhesives)系指使无粘性或粘性不足的物料给予粘性，从而使物料聚结成粒的辅料。

1. 淀粉浆：淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，;淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法。

2. 纤维素衍生物

(1)甲基纤维素(MC )

(2)羟丙基纤维素(HPC)可做湿法制粒、粉末直接压片的粘合剂。

(3)羟丙甲纤维素( HPMC)

(4)羧甲基纤维素钠(CMC-Na)

(5)乙基纤维素( EC)

3.聚维酮( PVP)还可用做直接压片的干粘合剂

4.明胶(gelatin)

5. 聚乙二醇( PEG) 其中PEG4000，PEG6000常用于粘合剂

6. 其他粘合剂：聚乙烯醇(PVA，常用浓度为5%~20%) 、蔗糖(常用浓度为50~70%) 、液体葡萄糖、丙烯酸树脂、玉米元、桃胶、麦芽糖醇、泊洛沙姆、 海藻酸钠、 单月桂酸酯等。

崩解剂(disintegrants)崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂(如口含片、咀嚼片、舌下片、植入片)以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。崩解时限为检查片剂质量的主要内容，快速崩解对于难溶性药物的片剂更具实际意义。

崩解剂的作用是消除因粘合剂或高压产生的结合力，使药物易于吸收，并达到有效的生物利用度。

崩解剂的作用机理：毛细管作用 膨胀作用 润湿热 产气作用

1. 干淀粉

2. 羧甲基淀粉钠(CMS-Na)吸水后可膨胀至原体积的300倍

3. 低取代羟丙基纤维素(L-HPC)其吸水膨胀率在500%～700%

4. 交联羧甲基纤维素钠(CCNa)

5. 交联聚维酮(PVPP)

6. 泡腾崩解剂(effervescent disintegrants) 泡腾崩解剂是专用于泡腾片的特殊崩解剂。常用：枸椽酸、酒石酸、碳酸钠、碳酸氢钠等。最常用的是由碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体，使片剂在几分钟之内迅速崩解。

崩解剂的加入方法：

外加法是将崩解剂加入于压片之前的干颗粒中，片剂的崩解将发生在颗粒之间。

内加法是将崩解剂加入于制粒过程中，片剂的崩解将发生在颗粒之间。

内外加法是内加一部分，外加一部分，可使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果。通常内加崩解剂占崩解剂总量的50~70%，外加的占25%~50%。

润滑剂是一个广义的概念，是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称，其中：

①助流剂(Glidants)是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;

②抗粘剂(Antiadherent)是防止物料粘着于冲头表面的物质;

③(狭义)润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。因此，一种理想的润滑剂应该兼具上述助流、抗粘和润滑三种作用。

l.硬脂酸镁：疏水性润滑剂，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解(或溶出)迟缓。镁离子影响某些药物的稳定性。本品不宜用于乙酸水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。

2.微粉硅胶(Aerosil)为优良的片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。

3.滑石粉(talc)主要作为助流剂使用。

4.氢化植物油

5. 聚乙二醇类：主要使用聚乙二醇4000和6000(皆可溶于水)，。

6. 月桂醇硫酸钠(镁)：水溶性表面活性剂，具有良好的润滑效果，不仅能增强片剂的强度，而且促进片剂的崩解和药物的溶出。

压片过程的三大要素：流动性、压缩成形性和润滑性

① 流动性好：使流动、充填等粉体操作顺利进行，可减少片重差异;

② 压缩成形性好：不出现裂片、松片等不良现象;

③ 润滑性好：片剂不粘冲，可得到完整、光洁的片剂。