执业药师资格考试《药剂学》章节复习：靶向制剂

导语：凡能将治疗药物专一性地导向所需发挥作用的部位(靶区)，而对非靶组织没有或几乎没有相互作用的制剂统称为靶向制剂。

　　一、概　述

靶向制剂也称靶向给药系统(TDS)，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

(一)靶向制剂的分类

第一级：到达特定的靶组织或靶器官

第二级：到达特定的细胞

第三级：到达细胞内的特定部位

1.被动靶向制剂

2.主动靶向制剂

3.物理化学靶向制剂

　　被动靶向制剂

(一)脂质体

脂质体的作用机制：吸附、脂交换、内吞、融合

(二)乳剂：乳剂的靶向性特点在于它对淋巴有亲和性。

(三)微囊与微球：(1)靶向作用;(2)缓释长效。

(四)纳米粒：包括纳米囊与纳米球。具有缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用的特点

　　主动靶向制剂：

(一)修饰的药物微粒载体系统

1.修饰的脂质体

(1)长循环脂质体：延长脂质体在体内循环时间，用PEG修饰。

(2)免疫脂质体：对靶细胞具有分子水平上的识别，提高靶向，用特异抗体修饰。

(3)糖基修饰的.脂质体：对肝脏实质细胞的靶向性。

2.修饰的纳米乳

3.修饰的微球

4.修饰的纳米球

(二)前体药物(1.抗癌药前体药物2.脑部靶向前体药物3.结肠靶向前体药物)和药物大分子复合物

　　物理化学靶制剂

(一)磁性靶向制剂：利用体外磁场效应引导药物在体内定向移动和定位集中的制剂，如磁性微球或磁性纳米球等

(二)栓塞靶向制剂：由乙基纤维素、白蛋白等制备的栓塞微球

(三)热敏靶向制剂：利用相变温度不同的磷脂可制成热敏脂质体、热敏免疫脂质体。

(四)pH敏感靶向制剂：利用肿瘤间质液的pH值比周围正常组织显著低的特点，设计pH敏感脂质体。