2018主管藥師考試專業知識藥理學考點

藥理學與藥學是不同的概念，經常被混淆，藥理學主要為生物醫學的科學研究，而藥學則主要是利用藥理學的知識為病人提供更高質素的醫藥治療及服務，前者為科研性質，後者為臨床性質。下面是應屆畢業生小編為大家搜尋整理的2018主管藥師考試專業知識藥理學考點，希望對大家有所幫助。

　藥效學

一、藥物的基本作用

(一)藥物作用性質和方式

1.藥物的作用與效應

(1)藥物作用：是指藥物與機體組織間的原發(初始)作用。

(2)藥物作用的基本表現

①興奮：功能提高，活動增強。

②抑制：功能降低，活動減少。

2.藥物作用的方式

(1)區域性作用

(2)全身作用：吸收作用，系統作用。

(二)藥物作用的選擇性和兩重性

1.藥理作用的選擇性

(1)概念：藥物有選擇地作用於機體的某些組織、器官，對其他組織無影響或影響小。

(2)意義：是臨床選藥的依據。選擇性高，藥理活性高，療效好

(3)選擇性是相對的。(鎮靜催眠藥)

2.藥物作用的兩重性

(1)治療作用： ①對因治療;②對症治療。

(2)不良反應：

①副作用：藥物本身固有的，在治療劑量下出現的與治療目的無關的反應。選擇性低的藥物副作用多見。

②毒性反應：藥物劑量過大或用藥時間過長所引起的機體損傷性反應。

急性毒性：用藥後立即出現。多損害迴圈、呼吸和神經系統。

慢性毒性：長期用藥後出現。多損害肝、腎、骨髓、內分泌。包括“三致”。

③變態反應：少數免疫反應異常患者，受某些藥物刺激後發生的免疫異常反應。

與毒性反應的區別：與劑量和療程無關;與藥理作用無關;不可預知。

④後遺效應：停藥後，血藥濃度降到閾濃度以下時殘存的效應。

⑤繼發作用：藥物治療作用所引發的不良後果。

⑥致畸作用：影響胚胎的正常發育而引起畸胎。在懷孕的頭三個月內用藥應特別謹慎。

　二、受體理論

(一)受體的概念

1.受體：是存在於細胞膜、細胞漿或細胞核上的大分子化合物(如蛋白質、核酸、脂質等)能與特異性配體(藥物、遞質、激素、內源性活性物質)結合併產生效應。

2.配體或配基：與受體結合的特異性物質稱。

3.受點或位點：受體上能與配體相結合的活性基團。

(二)受體的特性

1.有飽和性、競爭性

2.特異性

3.可逆性

4.高親和性

5.結構專一性

6.立體選擇性

7.區域分佈性

8.生物體存在內源性配體

9.亞細胞或分子特徵

10.配體結合試驗資料與藥理活性的相關性

(三)受體的型別

根據受體在靶細胞上存在的位置或分佈分類：3類

1.細胞膜受體

(1)如膽鹼受體、腎上腺素受體、多巴胺受體、(內肽)受體、組胺受體及胰島素受體等;

(2)受體除分佈於突觸後膜外，有些也分佈於突觸前膜。突觸前膜與突觸後膜受體對藥物的親和力、敏感性和生理功能不同。

2.胞漿受體：位於靶細胞的胞漿內，如腎上腺皮質激素受體、性激素受體等。

3.胞核受體：位於靶細胞的細胞核內，如甲狀腺素受體存在於細胞漿或細胞核內。

根據受體蛋白的結構和訊號轉導的機制分類

1.含離子通道的受體：受體直接與離子通道相偶聯，配體與其結合後迅速引起細胞膜的電位變化而產生效應。如GABA受體。

2.G蛋白偶聯受體：受體與配體結合後，通過G蛋白改變細胞內第二信使的濃度，將訊號傳遞至效應器而產生生物效應。

3.酪氨酸激酶受體：為跨膜蛋白，胞外部分與配體結合，胞內部分含有酪氨酸激酶活性或與酪氨酸激酶偶聯。如胰島素、生長因子、神經營養因子受體等。

4.調節基因表達的受體：細胞漿或細胞核內，也稱核受體。其配體多為親脂性小分子化合物，如甾體激素(腎上腺皮質激素、性激素)、甲狀腺素。

(四)受體調節

概念：受體與配體作用，其有關的受體數目和親和力的變化稱受體調節。

1.向下調節(衰減性調節)和向上調節(上增性調節)

(1)向下調節：長期使用激動劑，如用異丙腎上腺素治療哮喘，可使受體數目減少，療效逐漸下降。

(2)向上調節：長期使用拮抗劑，如用可出現受體數目增加，突然停藥，可引起反跳現象，表現為敏感性增高。

2.同種調節和異種調節

(1)同種調節：配體作用於其特異性受體，使自身的受體發生變化。

(2)異種調節：配體作用於其特異性受體，對另一種配體的受體產生調節作用。

　三、藥效學概述

(一)作用於受體的藥物

1.激動劑和部分激動劑

(1)激動劑(agonist)：有親和力、有內在活性;

拮抗劑(antagonist)：有親和力、沒有內在活性。

(2)部分激動劑(partial agonist)：有親和力、內在活性不強。

2.競爭性拮抗劑和非競爭性拮抗劑

(1)競爭性拮抗劑：①雖具有較強的親和力，能與受體結合，但缺乏內在活性，結合後非但不能產生效應，同時由於佔據受體而拮抗激動劑的效應，但可通過增加激動劑濃度使其達到單用激動劑時水平;②拮抗劑與激動劑相互競爭與受體結合，可降低激動劑與受體結合的親和力，但不降低內在活性。

(2)非競爭性拮抗：①拮抗劑與激動劑雖不爭奪相同的受體，但它與受體結合後可妨礙激動劑與特異性受體結合;或非競爭性拮抗劑與激動劑爭奪同一受體，但由於共價鍵作用，與受體結合比較牢固，呈不可逆性，妨礙激動劑與特異性受體結合;②拮抗劑可降低激動劑與受體結合的親和力、內在活性。